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水飛薊賓的研究進展2

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水飛薊賓的研究進展2

發布日期:2017-11-12 作者: 點擊:

水飛薊賓現已廣泛用於治療藥物性肝損傷、抗抑鬱和焦慮、降血脂、保護心肌、抑製癌細胞增殖以及神經保護等多個領域,目前臨床以口服給藥為主。如何增加水飛薊賓的水溶性以及深入研究明確其作用機製,對未來進一步發揮其功能以及拓寬其治療領域具有重要意義。水飛薊賓係從菊利植物水飛薊(Silybum marianum)果實中提取分離而得的一種黃酮類化合物,具有明顯的保護和穩定肝細胞膜的作用,可以改善肝功能,產生降酶效果,且不易發生酶反跳。水飛薊賓能穩定肝細胞膜及保持其完整性,並可促進肝細胞超微結構複原,促進正常肝細胞的分裂及生長,提高肝細胞合成RNA及蛋白質的能力,提高網狀內皮係統製造巨噬細胞的能力,並加強巨噬細胞的活性,加速病毒的清除。同時,水飛薊賓可促進脂肪轉移及抗氧化作用,防止脂肪過度氧化及浸潤,減輕肝髒脂肪變性;並可促進肝髒的代謝功能,增強其解毒作用,降低毒物對肝細胞的損傷。因此,水飛薊賓具有保護正常肝髒細胞、促進受損害細胞膜複原的功效。水飛薊素的主要活性成分有水飛薊賓、異水飛薊賓、水飛薊亭和水飛薊寧等四種同分異構體,其中水飛薊賓含量為50%到70%。流行的肝髒解毒品牌中,水飛薊提取物(80%標準化水飛薊素)是最常用的聲稱“肝解毒”藥草。

首先,它能預防肝損傷。對肝髒細胞形成一層保護膜,阻擋毒性物質,特別是環境汙染物(農藥、重金屬、毒性化學物質等)入侵損害肝髒。對於一些急性肝中毒的病症,水飛薊能有一定的解毒功效,可以明顯減輕酒精過量對肝髒的損傷。20世紀60-80年代末,以H.wagner為代表的西德藥學家從水飛薊中分離提取得有效成分,稱之為水飛薊素,是一類新型的具有C-9取代基的黃酮類化合物,即以二氫黃酮醇和苯丙素類衍生物縮合而成的黃酮木脂素類。主要有水飛薊賓(Silybin)、異水飛薊賓、水飛薊寧(,Silydianin)、水飛薊亭(SilyChristin)、水飛薊醇等。1975年竹本常鬆等從水飛薊種子中除獲得了水飛薊賓等異構體外,還獲得了兩種新黃酮醇木脂素,經紅外、紫外及核磁共振等分析,確定其結構為2,3-脫氫水飛薊賓和2,3-脫氫水飛薊亭。1979年Merlini等分離得到異水飛薊賓,並推測水飛薊賓和異水飛薊賓可能分別為兩個非對映體的混合物(C2、C3為同一結構,C2’、C3’是反式結構)。其中三種主要成分為水飛薊賓、水飛薊寧、水飛薊亭。分別存在其立體異構體,比例為1:1。這些同分異構體的分子式為C25H22O10,分子量為482。在水飛薊素中,水飛薊賓:異水飛薊賓:水飛薊寧:水飛薊亭比例為3:1:1:1,其中水飛薊賓含量最高,活性也最高。我國於1972年,由德國引進水飛薊,在各地推廣種植取得成功。常鳳崗等研究了我國引種的水飛薊化學成分,得到兩個單體,並與國外的栽培品種進行了比較,經IR、UV、13H、13C、MS等鑒定為水飛薊賓和水飛薊寧。水飛薊種子主要含黃酮醇類化合物,有水飛薊賓,飛薊寧,水飛薊亭,水飛薊醇。以上成分現統稱水飛薊素或西利馬靈。性味苦、涼。功能是清熱解毒、保肝、利膽、保腦、抗X射線。 

水飛薊賓

主治急性或慢性肝炎、肝硬變、脂肪肝、代謝中毒性肝損傷、膽石症、膽管炎及周圍炎等症、均有良好療效。可使肝髒病患者自覺症狀和某些生化指數如血清膽紅素、白朊及球朊係數、凝血酶元、穀丙轉氨酶等迅速改善。 

 

    水飛薊是近十年來新發展的一個藥材品種,目前國內數十製藥廠家用來提取水飛薊素,主要是出口德國、美國、日本,年需求水飛薊原料5萬噸左右。一些西方國家,一是用做製藥;二是用做食品添加劑。國內有些藥廠,用以製成治療肝病的藥品。由於其采收不適合人工收獲,所以山、陝地區麵積不大,黑龍江、吉林兩省年產430噸不能滿足市場。 水飛薊賓 - 功用作用

 

藥理、毒理試驗結果表明,本品有明顯的保護及穩定肝細胞膜的作用;對 四氯化碳、硫代乙酰胺、 毒蕈堿、鬼筆堿、豬屎豆堿等肝髒毒物引起的各種類型肝損傷具有不同程度的保護和治療作用,並對四氯化碳所引起的 丙氨酸氨基轉移酶的升高有一定的阻止作用。 適用於慢性遷延性肝炎、慢性活動性肝炎,初期 肝硬化、肝中毒等病的治療。臨床試用於急、慢性肝炎患者,症狀、體征、肝功能均有明顯改善。  天然食品防腐劑是近年來人們研究開發的重點,也是今後防腐劑發展的主要方向,它根據來源不同,主要有3大類:天然植物源防腐劑、天然微生物源防腐劑以及天然動物源防腐劑。從植物中提取有效成分抑菌防腐成為研究的熱點,一方麵,水飛薊賓自然界中有著豐富的自然資源,這些資源為植物防腐劑的開發提供了寶貴的物質基礎;另一方麵,植物中存在能夠抑菌的有效成分,這些成分具有高效、低毒的特點。


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以水飛薊提取物為主導產品的國家高新技術企業。主要產品為水飛薊係列產品:水飛薊素(丙酮提取、乙酸乙酯提取、乙醇提取)、水溶性水飛薊素、水飛薊賓、水飛薊籽油、保健食品水飛薊膠囊、薊葛五靈顆粒以及外用製劑等。

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