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水飛薊素藥學研究進展綜述1

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水飛薊素藥學研究進展綜述1

發布日期:2017-08-16 作者: 點擊:

水飛薊素是由菊科植物水飛薊Silybum Marianum L.果實中提取得到的水難溶性黃酮類化合物(總黃酮)。1968年H.Wagner等從中提取得黃酮類化合物,命名為水飛薊素(Silymarin)。藥理實驗證明,Silymarin對多種肝髒毒物引起的肝髒損傷有明顯的保護作用。其靶器官為肝髒,進入體內後主要與血漿蛋白結合,以結合型水飛薊素的形式存在於血漿、膽汁及尿液中。對抗肝損傷藥物具有穩定細胞膜,改善肝功能的作用,對急慢性肝炎、肝硬變和代謝中毒性肝損傷具有較好的療效。近年來發現這一天然藥物不僅具有保肝利膽作用,而且還有明顯的抗脂質過氧化,抗輻射,清除自由基和抗胃潰瘍等作用。其毒性小,無致畸和誘變作用,在降血脂、防治動脈粥樣硬化,預防腦缺血,抗血小板聚集等方麵顯示出可喜的效果[1]。由於水飛薊素難溶於水及一般有機溶劑,口服吸收差,其生物利用度較低,從而影響了其臨床療效。國內外研究工作者正在積極開發研製其複合物,或是通過其它途徑改善其生物利用度,或是研究其注射劑,以提高療效,擴大應用範圍。

  下麵就對其化學成分、檢測方法及製劑等研究狀況作一綜述。

1 化學成分及其理化性質[2]

1.1 化學成分

  20世紀60-80年代末,以H.wagner為代表的西德藥學家從水飛薊中分離提取得有效成分,稱之為水飛薊素,是一類新型的具有C-9取代基的黃酮類化合物,即以二氫黃酮醇和苯丙素類衍生物縮合而成的黃酮木脂素類。主要有水飛薊賓(Silybin)、異水飛薊賓、水飛薊寧(,Silydianin)、水飛薊亭(SilyChristin)、水飛薊醇等。1975年竹本常鬆等從水飛薊種子中除獲得了水飛薊賓等異構體外,還獲得了兩種新黃酮醇木脂素,經紅外、紫外及核磁共振等分析,確定其結構為2,3-脫氫水飛薊賓和2,3-脫氫水飛薊亭。1979年Merlini等分離得到異水飛薊賓,並推測水飛薊賓和異水飛薊賓可能分別為兩個非對映體的混合物(C2、C3為同一結構,C2’、C3’是反式結構)。其中三種主要成分為水飛薊賓、水飛薊寧、水飛薊亭。分別存在其立體異構體,比例為1:1。這些同分異構體的分子式為C25H22O10,分子量為482。在水飛薊素中,水飛薊賓:異水飛薊賓:水飛薊寧:水飛薊亭比例為3:1:1:1,其中水飛薊賓含量最高,活性也最高。我國於1972年,由德國引進水飛薊,在各地推廣種植取得成功。常鳳崗等研究了我國引種的水飛薊化學成分,得到兩個單體,並與國外的栽培品種進行了比較,經IR、UV、13H、13C、MS等鑒定為水飛薊賓和水飛薊寧。 

1.2 理化性質

  由丙酮加石油醚所得水飛薊賓,為含1分子水之晶體,mP167℃,180℃分解。由甲醇加水所得水飛薊賓,熔點180℃。0.25g在l00m1丙酮+乙醇中[α]D20為+11,UVλmax(甲醇)288nm(lg E4.33)。水飛薊賓溶於丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇,微溶於氯仿,不溶於水。藍其田等將適量水飛薊賓純品溶於無水乙醇中,於288±lnm處測得吸收係數E288為456±1.8。張南生等將水飛薊素溶於甲醇中,在288±lnm處測得吸收係數E為475.0,RSD=0.02%。王鴻辰等研究了水飛薊素在不同溶媒中的溶解量,以PEG-400為最高,依次為乙醇、丙二醇、甘油。陳大為等測得了水飛薊素在水中的溶解度為0.0401mg/ml。 

2 定量分析方法

  目前水飛薊素的測定方法主要有分光光度法、薄層掃描法、HPLC法。

2.1 分光光度法

  國家標準收載的水飛薊素原料藥主要采用的是分光光度法(比色法),以水飛薊賓計測定水飛薊素總黃酮的含量。主要是加甲醇溶解,加2、4-二硝基苯肼溶液,λnm=490nm下測定。部頒及國家標準中收載的益肝靈片和膠囊分別采用加甲醇超聲處理,濾過,在288nm下,以水飛薊  賓計測定水飛薊素總黃酮的含量[3]。李鳳前等用一階導數分光光度法對水飛薊素固體分散體中總黃酮進行了測定,該法可以排除PEG-6000載體對固體分散體中總黃酮測定的幹擾。[4]

2.2 薄層掃描法

  吳知行等[5]采用CS-910型薄層掃描儀在矽膠G-0.6%CMC板上,以氯仿-丙酮一甲酸(9:2:1)二次展開,對水飛薊賓水溶性衍生物和製劑進行分析,λs=288nm,λR=430nm。羅淑榮等采用CS-930型雙波長薄層掃描儀對益肝靈片中活性成分水飛薊賓和水飛薊亭進行了分離測定,展開劑:甲苯-醋酸乙酯一冰醋酸(2:1:0.5),顯色劑:0.4%二氯氧鋯無水乙醇溶液,λs=30Onm,λR=365mm。[6]

2.3 高效液相色譜法

  檢測波長288nm。對製劑中水飛薊亭、水飛薊寧和水飛薊賓的含量進行了測定,對大鼠、家兔及人體中生物利用度進行了考察。

2.3.1 藥材及製劑

  Quercia等用HPLC法分離測定了水飛薊亭、水飛薊寧和水飛薊賓,色譜條件:Chromosorb RP8μm柱,流動相為MeOH-0.02M H3P04(40:60)。 pashaHIltor等分離了水飛薊賓和異水飛薊賓的峰,色譜條件:C18柱,用THF-H20(36:64)洗脫, 定天明等建立了一種用HPLC法分離測定利肝隆膠囊、益肝靈片、複方益肝靈片中水飛薊賓、異水飛薊賓、水飛薊亭、水飛薊寧等4個主要有效成分含量的方法,色譜條件:以shim-Pack VP一ODS(150mm×4.6mm,5μm)及預柱(lmm×4.6mm,5μm)為分析柱,甲醇與混合溶劑水-二氧六環(9:1)按梯度洗脫為流動相,流速為1.5ml/min,檢測波長為288nm,柱溫為40℃。姚水寶等用梯度高效液相色譜法分離測定了利加隆片(德國)中水飛薊賓的含量,色譜條件:采用Shimpark CLC C18柱(150mm×6m,5μm)色譜柱,加YWG預柱,甲醇-水(38:62)為流動相,梯度洗脫條件為0-15min,甲醇30-70%;15-20min,甲醇70%,流速1.0ml/min,檢測波長288nm。[6-7]

水飛薊素

2.3.2 生物樣品

  P.Morazzoni等研究了水飛薊素的主要成分在大鼠體內的藥代動力學過程,色譜條件: Lichrosorb Dio 15μm柱,流動相為正己烷-乙醇(80:20),流速1.2ml/min,分別測定了水飛薊賓、異水飛薊賓、水飛薊寧和水飛薊亭在血漿中的含量。Martinelli等采用HPLC法定量分析人體血漿和尿液中水飛薊賓的含量,色譜條件:Lichrosorb Diol (150mm×3mm id)正相柱,流動相為正己烷-乙醇(70:30)用120μl/L的85%磷酸酸化,流速0.8ml/min,檢測波長214nm。此方法沒有將水飛薊賓和異水飛薊賓分離測定。MasCher等采用RP-HPLC法對血漿中遊離和結合的水飛薊賓和異水飛薊賓分離測定,色譜條件:Nudeosi1 120-4C-18(80mm×4mm)柱,流動相為甲酸-0.02mol/L磷酸(1:1),流速1.0ml/min,檢測波長285nm。Rickling等采用柱切換電化學檢測的HPLC法和反相紫外檢測的HPLC法將血漿中遊離的總的水飛薊賓和異水飛薊賓進行分離測定,內標物為橙皮素,色譜條件:Nucleosi1 120-3C18柱(125m×3m),Nacleosi1 120-5Cl8保護柱(ll×3mm,ID),流動相為甲醇和0.1mol/L磷酸鹽緩衝液(60:40),流速0.5ml/minm。繆海均等對水飛薊賓固體分散體膠囊的人體生物利用度進行了測定,建立了測定人血漿中水飛薊賓的反相高效液相色譜法,色譜條件:采用u -Bondapak C18(300mm×4.6m)色譜柱,甲醇-乙晴一磷酸鹽緩衝液(pH3.0,29:20:50)為流動相,以萘酚為內標,檢測波長288nm。史向國等建立了測定大鼠血漿中水飛薊賓濃度的反相高效液相色譜法,色譜條件:Kromasil C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流動相為乙腈-甲醇一磷酸二氫鹽緩衝液(體積比為24:24:50,pH=5),檢測波長為288nm。江波等對水飛薊素磷脂複合物家兔體內生物利用度進行了測定,建立了測定兔血漿中水飛薊賓的反相高效液相色譜法,色譜條件:采用國產 C18柱(150mm×4.6m,5μm)色譜柱,醋酸-甲醇-水(1:38:62)為流動相,檢測波長288nm。[8-10]


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